Các loại Histamine Blockers

Histamine là một chất được phóng thích bởi hệ thống miễn dịch của cơ thể từ các tế bào được gọi là tế bào mast. Điều này xảy ra để đáp ứng với thương tích hoặc dị ứng. Các thụ thể Histamine là các protein trên các tế bào tìm thấy trong não, mạch máu, phổi, da và dạ dày gắn với histamine để tạo ra đáp ứng viêm. Các triệu chứng của phản ứng viêm là đỏ mắt và nước mắt, sưng tấy cơ thể, ngứa, phát ban hoặc bong vảy da, đau bụng, tắc nghẽn và chảy nước mũi, cùng với hắt hơi, ho và thở gấp. Các thuốc chẹn histamin, hoặc thuốc chống histamine, là các thuốc ngăn sự gắn histamin vào thụ thể của nó trong cơ thể, và do đó ức chế hoặc làm giảm các triệu chứng này. Ba loại thụ thể histamine bị ảnh hưởng bởi các thuốc này gọi là thụ thể H1, H2, và H3. Trong khi thụ thể H1 được phổ biến rộng rãi hơn trong cơ thể, thụ thể H2 được tìm thấy chủ yếu ở dạ dày và thụ thể H3 nằm trong não. Thuốc chẹn H1 ngăn ngừa hoặc làm giảm phản ứng dị ứng trầm trọng, mũi chảy nước mũi do viêm mũi dị ứng gây ra, viêm xoang dị ứng, tắc nghẽn xoang và phát ban. H2-blockers làm giảm các chứng bệnh liên quan đến chứng ợ nóng như trào ngược acid reflux hoặc bệnh trào ngược dạ dày thực quản, acid hoặc thức ăn trào ngược từ dạ dày vào cổ họng, và loét dạ dày, là những vết loét trong lớp lót dạ dày do ăn quá nhiều acid dạ dày. Thuốc chẹn H3 vẫn đang được nghiên cứu trong điều kiện có liên quan đến não và giấc ngủ. (xem tài liệu tham khảo 5, 7 và 9).

Để giảm các triệu chứng dị ứng, các thuốc chẹn H1 đầu tiên đã được phát triển, bắt đầu với thuốc diphenhydramine (Benadryl). Các loại thuốc khác trong nhóm này bao gồm chlorpheneramine (Chlor-trimeton) và hydroxyzine (Vistaril). Các thuốc chẹn thụ thể H1 hoạt động để ngăn ngừa tắc nghẽn xoang, dị ứng theo mùa, buồn nôn, ngứa, và phản ứng bong bong và phổi của da. Thêm vào đó, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm chích diphenhydramine thường được sử dụng trong bệnh viện để điều trị các phản ứng dị ứng trầm trọng như chứng quá mẫn. Tác dụng phụ của các thuốc này bao gồm buồn ngủ, buồn nản dạ dày, tăng nhịp tim, khô miệng, thị lực mờ, và nhầm lẫn. Một loại thuốc ngăn chặn thụ thể H1 là thuốc chống trầm cảm ba vòng hoặc TCA, thường được sử dụng để điều trị chứng trầm cảm. Ví dụ, doxepin (Silenor) là TCA do tác dụng phụ của thuốc an thần thường được sử dụng để điều trị mất ngủ. (Số 3, 4 và 6)

Các thuốc đối kháng thụ thể H1 thế hệ thứ hai được phát triển để tránh những ảnh hưởng buồn ngủ của lớp thứ nhất. Những thuốc kháng histamin này có những hoạt động tương tự như thế hệ đầu tiên nhưng được biết đến với tình trạng buồn ngủ ban ngày ít, khô miệng, và nhầm lẫn.Được sử dụng để điều trị các triệu chứng dị ứng theo thời gian ban ngày, các thành viên của nhóm này là loratidine (Claritin), cetirizin (Zyrtec) và thuốc nhỏ mắt olopatadine (Pataday). Theo một bài báo đăng trên tạp chí "Journal of Allergy and Clinical Immunology" vào tháng 4 năm 2004, thế hệ thứ ba của thuốc chẹn H1 có ảnh hưởng đến não thậm chí là sự tắc nghẽn thứ hai và lớn hơn do sự phóng thích histamine từ tế bào mast. Loại thuốc này được tạo ra từ thế hệ thứ hai với các dạng gọi là chất chuyển hóa, dễ sử dụng hơn cho cơ thể. Chất chuyển hóa là các sản phẩm phụ của thuốc đã bị phá vỡ bởi cơ thể trong tế bào. Một số loại thuốc trong nhóm này là levocetirizine (Xyzal) xuất phát từ cetirizine, desloratadine (Clarinex) chất chuyển hóa của loratadine, và fexofenadine (Allegra) được phát triển từ terfenadine không còn trên thị trường nữa. (Xem ref 2, 3, 4, 6, 9)

Các thụ thể H3 receptor Histamin H3 nằm trong não và có liên quan đến sự tỉnh táo. Thiaperamide là chất ngăn chặn H3 đầu tiên được tạo ra nhưng đã sớm được tìm thấy là độc cho gan và đã bị thay thế bằng chất độc. Theo một bài báo đăng trên tạp chí Journal of Pharmacology của Anh vào tháng 1 năm 2011, loại thuốc này có tiềm năng sử dụng rộng rãi trong điều kiện ảnh hưởng đến chu kỳ giấc ngủ như chứng ngủ rũ, rối loạn giấc ngủ được đặc trưng bằng những cơn ngủ đột ngột ban ngày và Bệnh Parkinson là rối loạn thoái hoá tiến bộ của não ảnh hưởng đến sự vận động, mệt mỏi và trí nhớ. (Xem ref 7). Các loại thuốc này vẫn đang được nghiên cứu chi tiết hơn.

Cảnh báo và Thận trọng

Nếu phụ nữ đang cho con bú hoặc mang thai, nên liên hệ với bác sĩ trước khi dùng bất cứ loại thuốc nào. Cần thận trọng khi dùng thuốc kháng histamin ở những người có vấn đề về thận và gan. Nếu bất kỳ triệu chứng dị ứng như phát ban, đau ngực, sưng cổ họng hoặc mặt, và thở dốc xảy ra khi dùng các loại thuốc này, người ta nên liên hệ ngay với nhà cung cấp dịch vụ y tế của họ.